中文名称:石杉碱甲

英文名称:(-)-Huperzine A

CAS号:102518-79-6

分子式:C15H18N2O

分子量:242.32

EINECS号:600-320-6

熔点211-216oC

比旋光度D-147°(c=0.36inCH3OH)(Ayer);D24.5-150.4°(c=0.498ChemicalbookinMeOH)(Liu)

沸点505.0±50.0°C(Predicted)

密度1.20±0.1g/cm3(Predicted)

千层塔提取物

石杉碱甲是从中药石杉属植物千层塔中提取出来的天然植物碱，是一种强效、可逆和高选择性*代乙酰胆碱酯酶抑制剂,外观呈微黄色至白色结晶性粉末，易溶于氯仿，溶于甲醇、乙醇，微溶于水，具有较高的脂溶性，分子小，能很好地透入血脑屏障，进入中枢后较多地分布于大脑的额叶、颞叶、海马等与学习和记忆有密切联系的脑区，在低剂量下对乙酰胆碱酯酶(AchE)有强大的抑制作用，使分布区内神经突触间隙的乙酰胆碱(Ach)含量明显升高，从而增强神经元兴奋传导，强化学习与记忆脑区的兴奋作用，起到提高认知功能、增强记忆保持和促进记忆再现的作用。是目前国内开发最为成功的治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆症)的药物。

HPLC法测定石杉碱甲含量[供试品]

石杉科植物千层塔Huperziaserrata(Thunb)Trev.的提取物加工成的胶囊剂。(1)色谱条件：色谱柱：AlltimaC18柱(4.6mm×150mm)，流动相：甲醇-0.1mol/L乙酸铵缓冲液(pH6.0)(36：64);流速：0.6ml/min;检测波长：308nm;柱温：室温。(2)对照品溶液的配制：取石杉碱甲对照品适量，加流动相制成每毫升含0.005mg的对照品溶液。(3)样品溶液的制备：取石杉碱甲胶囊内容物适量(相当于石杉碱甲0.125mg)，置25ml量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为样品溶液。(4)测定：分别取对照品及样品溶液各20μl，进样分析。

适应症

石杉碱甲为可逆的强效胆碱酯酶抑制剂，作用强于毒扁豆碱、新斯的明和Tacrine。用于重症肌无力，有效率达99%。临床试验表明本品适用于良性记忆障碍，可提高患者指向记忆、联想学习、图像回忆、无意义图形再认及人像回忆等能力，对正常人的学习与记忆也有增强作用;本品对痴呆患者和脑器质性病变引起的记忆障碍亦有改善作用。临床上石杉碱甲可适用于以下症状的治疗：1，用于治疗和改善中老年记忆功能减退，提高联想回忆功能;用于因过度用脑而造成的记忆力下降，提高学习和工作效率;2，用于神经衰弱伴发的记忆功能减退;3，石杉碱甲用于因脑血管障碍引起的记忆力减退;4，用于老年性痴呆症的记忆力改善，对提高和恢复患者的认知、记忆功能和改善情绪行为异常有明显疗效;5，用于治疗重症肌无力;6，石杉碱甲对精神分裂症伴发的联想障碍、认知功能低下、记忆力减退等有改善作用;7，对多种脑部疾病和躯体性疾病伴发的记忆功能减退有改善作用。